Ви - Ріко Родрігес, агент ЦРУ, якого відряджають на маленький острів Сан-Есперіто, щоб почати революцію і повалити нинішній режим під владою генерала Сальвадора Мендози.
Після того, як ви вистрибнули з літака і допомогли своєму місцевому зв'язковому пережити напад членів банди, у вас з'являється - як і в GTA: San Andreas - свобода робити те, що ви хочете. Весь острів доступний з самого початку, і ви можете або слідувати основній сюжетній лінії, або брати участь в побічних місіях, або збирати предмети повсюдно. Щоб допомогти революції, ви також можете вигнати уряд з окремих секторів острова. Це досягається за допомогою триетапної боротьби, в якій вам доведеться виступити проти величезної армії урядових сил.
Як повністю підготовлений агент, Ріко також може виконувати безліч трюків. Він завжди має при собі парашут, який він може розкрити, коли набере достатню швидкість. Тому він часто використовує автомобілі або велосипеди як трамплін, а потім плавно відпливає у захід сонця.
Але, звісно, цим він не може вразити злий режим, тому він також має доступ до широкого спектру зброї: від пістолетів з необмеженою кількістю набоїв до ракетниць та кулеметів. Ріко також навчений керувати всім, що має двигун, від звичайного велосипеда до повністю озброєного військового гелікоптера.